טעלעפאָן: +86 21 6460 6569
בלאַט_באַנער

פּראָדוקט

באָסוטיניב (CAS # 380843-75-4) פיטשערד בילד
  • באָסוטיניב (CAS # 380843-75-4) 1

באָסוטיניב (CAS # 380843-75-4)

כעמישער פאַרמאָג:

מאָלעקולאַר פאָרמולע C26H29Cl2N5O3
מאָלאַר מאַסע 530.45
געדיכטקייַט 1.36
מעלטינג פונט 116-120 ºC
באָלינג פונט 649.7±55.0 °C (פּרעדיקטעד)
פלאַש פונט 346.7°C
סאָלוביליטי סאַליאַבאַל אין DMSO, נישט אין וואַסער
פארע פּרעשער 0-0 פּאַ בייַ 20 ℃
אויסזען האַרט
קאָליר אַוועק-ווייַס צו ליכט ברוין
pKa 7.63±0.10 (פּראַדיקטעד)
סטאָרידזש צושטאַנד צימער טעמפּעראַטור
פעסטקייַט סטאַביל פֿאַר 2 יאָר פֿון די קויפן טאָג ווי סאַפּלייד. DMSO סאַלושאַנז קענען זיין סטאָרד ביי -20 ° C פֿאַר אַרויף צו 1 חודש.
רעפראַקטיווע אינדעקס 1.651
אין וויטראָ לערנען באָסוטיניב האט אַ העכער סעלעקטיוויטי פֿאַר Src ווי ניט-Src משפּחה קינאַסעס, מיט אַן IC50 פון 1.2 נם, און יפעקטיוולי ינכיבאַץ Src-אָפענגיק צעל פּראָוליפעריישאַן, מיט אַ IC50 פון 100 nM. באָסוטיניב באטייטיק ינכיבאַט די פּראָוליפעריישאַן פון Bcr-Abl-positive לוקימיאַ צעל שורות KU812, K562 און MEG-01 אָבער נישט מאָלט-4, הל-60, ראַמאָס און אנדערע לוקימיאַ צעל שורות, מיט IC50 פון 5 נם, 20 נם, ריספּעקטיוולי. און 20 נם, מער עפעקטיוו ווי STI-571. ענלעך צו STI-571, Bosutinib אקטן אויף Abl-MLV טראַנספאָרמינג פייבערז און האט פּראָליפעראַטיווע טעטיקייט מיט אַן IC50 פון 90 nM. ביי קאַנסאַנטריישאַנז פון 50 nM, 10-25 nM און 200 nM, ריספּעקטיוולי, Bosutinib יקסידיד Bcr-Abl און STAT5 אין CML סעלז און V-Abl טיראָסינע פאָספאָרילאַטיאָן אויסגעדריקט אין פייבערז, דאָס רעזולטאטן אין ינאַבישאַן פון פאַספעראַליישאַן פון BCr-Abl. /הק. כאָטש עס קען נישט ינכיבאַט די פּראָוליפעריישאַן און ניצל פון ברוסט ראַק סעלז, עס קענען באטייטיק רעדוצירן די באַוועגונג און ינוואַזיע פון ​​ברוסט ראַק סעלז, IC50 איז 250 נם, און פֿאַרבעסערן די ינטערסעללולאַר אַדכיזשאַן און מעמבראַנע לאָוקאַלאַזיישאַן פון β-קאַטענין.
אין וויוואָו לערנען באָסוטיניב איז געווען עפעקטיוו אין נאַקעט מיסע מיט Src-טראַנספאָרמעד פיברע קסענאָגראַץ און הט 29 קסענאָגראַפץ אין אַ דאָזע פון ​​60 מג / קג פּער טאָג, מיט T / C וואַלועס פון 18% און 30% ריספּעקטיוולי. מויל אַדמיניסטראַציע פון ​​באָסוטיניב צו מיסע פֿאַר 5 טעג באטייטיק ינכיבאַטיד די וווּקס פון ק562 טומאָרס אין אַ דאָזע-אָפענגיק שטייגער. גרויס טומאָרס זענען יראַדאַקייטיד אין אַ דאָזע פון ​​100 מג / קג, באַהאַנדלונג אין אַ דאָזע פון ​​​​150 מג / קג אַוועקגענומען טומאָרס אָן טאַקסיסאַטי. קאַמפּערד מיט די ווירקונג אויף HT29 טראַנספּלאַנטיד אָנוווקס, Bosutinib אין אַ דאָזע פון ​​75 מג / קג, צוויי מאָל פּער טאָג, קען ינכיבאַט אָנוווקס וווּקס אין נאַקעט מיסע מיט קאָלאָ 205 טראַנספּלאַנטיד אָנוווקס, עס איז קיין העכער ווירקונג נאָך ינקריסינג די דאָזע, אָבער די 50 מג / קג דאָזע האט קיין ווירקונג.

פּראָדוקט דעטאַל

פּראָדוקט טאַגס

האַזאַרד סימבאָלס שי - יראַטאַנט
ריזיקירן קאָודז 36 - יראַטייטינג צו די אויגן
זיכערקייַט באַשרייַבונג 26 - אין פאַל פון קאָנטאַקט מיט אויגן, שווענקען מיד מיט אַ פּלאַץ פון וואַסער און זוכן מעדיציניש עצה.
WGK דייַטשלאַנד 3
HS קאָד 29335990

 

הקדמה

באָסוטיניב איז אַ טאָפּל ינכיבאַטער פון Src / Abl מיט IC50 פון 1.2 נם און 1 נם ריספּעקטיוולי.

  • פֿריִער:
  • ווייַטער:
    • שרייב דיין אָנזאָג דאָ און שיקן עס צו אונדז

    שייַכות פּראָדוקטן